[來(lái)源] 蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.根莖,何首烏Polygonum multiflorum Thunb.根,豆科植物狹葉番瀉Cassia angustifolia Vahl莢,蕓香科植物蕓香Ruta graveolens L.全草,百合科植物麝香萱Hemerocallis thunbergii Bak.根。[分子式及分子量] C15H8O6;284.21[物理性質(zhì)] 黃色針狀結(jié)晶(升華法),熔點(diǎn)321~2°,330°分解。幾乎不溶于水,溶于堿和吡啶,略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚。[藥理作用] 1.抗腫瘤活性;2. 抗菌活性;3. 免疫抑制作用,4. 利尿作用,5. 瀉下作用,6. 抗炎作用[藥理作用] (一)抗腫瘤活性 大黃酸對(duì)小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天,對(duì)小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對(duì)艾氏腹水癌呼聽(tīng)課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對(duì)體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。(二)抗菌活性 在1.5~25mg/ml深度,大黃酸對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對(duì)金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。(三)免疫抑制作用 大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生,抑制碳粒廓清能力,減輕免疫器官的重量,降低白細(xì)胞數(shù)。(四)利尿作用 大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高,促進(jìn)輸尿管蠕動(dòng),增加尿量。(五)瀉下作用 大黃酸本身無(wú)瀉下作用,其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性,能夠降低結(jié)腸對(duì)鈉和氯離子的吸收,增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。(六)抗炎作用 大黃酸的1,8―二乙;镆延糜谥委煿顷P(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi),1,8―二乙酰大黃酸(1,8―Diacelyrhein)的乙;赏耆凰獾簦行镔|(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。
2019-03-12 電議[植物來(lái)源] 姜科植物山柰 Kaempferia galanga L.根莖,[別名] 山柰酚-3 山柰素 山柰黃酮醇 四羥基黃酮 百蕊草素Ⅲ[分子式及分子量] C15H10O6 ; 286.23[物理性質(zhì)] 山奈酚屬于黃酮醇類,黃色針晶,熔點(diǎn)276℃-278℃ 山奈酚微溶于水,溶于熱乙醇,乙醚和堿。[藥理作用] 山柰酚具有**、抑制生育、抗癲癇、抗炎、抗氧化劑、解痙、抗?jié)、利膽利尿劑、止咳?/p> 2019-03-12 電議
[來(lái)源] 蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.根莖,齒果酸模Rumex dentatus L.根和葉,皺葉酸模R. crispus L.根,羊蹄R.japonicus Houtt.根,杠板歸Polygonum perfoliatumL。根和根莖,豆科植物決明Cassia tora L.新鮮種子,望江南C. occidentalis L.根、花,鼠李科植物鼠李Rhamnus davurica Pall.果實(shí)、樹(shù)皮,蕁麻科植物懸鈴葉苧麻Boehmeria Platanifolia Franch.et Sav.根。[分子式和分子量] C15H10O5;270.23[物理性質(zhì)] 橙色針狀晶體,熔點(diǎn)256~257℃;不溶于水,能溶于乙醇,稍溶于乙醚、氯仿、苯,溶于苛性堿水溶液、碳酸鈉溶液或氨溶液中顯櫻紅色。[藥理作用] 大黃素,作為一個(gè)來(lái)源于植物的抗菌劑來(lái)說(shuō),它的抗菌活性是很強(qiáng)的。大黃素能抑制**核酸的生物合成和呼吸過(guò)程而具有抗菌活性。其作用機(jī)制主要是**糖及糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫,抑制氨氮的同化及氨基酸的氧化、脫氫和脫氨,抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。對(duì)金黃色葡萄球菌在培養(yǎng)基中的呼吸、核酸及蛋白質(zhì)的合成具有明顯的抑制作用,對(duì)大黃素不易產(chǎn)生抗藥性,對(duì)鏈球菌亦很敏感。其次對(duì)白喉、枯草、炭且桿菌,以及付傷寒和痢疾桿菌亦有效。在抗菌作用方面,大黃素的結(jié)晶較為穩(wěn)定。其溶液也能耐熱,但對(duì)光很敏感。大黃素抑菌的有效濃度為1.5~2.5ug/ml。 大黃素在試管中對(duì)若干常見(jiàn)的致病性真菌也有抑制作用。 呼吸和酵解是癌細(xì)胞生長(zhǎng)和繁殖的主要能源。大黃素抗腫瘤作用是影響癌細(xì)胞的供能過(guò)程。大黃素對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞呼吸有較強(qiáng)的抑制作用,這是對(duì)癌細(xì)胞的直接破壞所致。大黃素對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞勻漿呼吸也有較強(qiáng)的抑制作用,但對(duì)正常組織,如肝和胃等均漿呼吸無(wú)抑制作用。因此,大黃素有一定的選擇性。 據(jù)報(bào)告,大黃素對(duì)無(wú)細(xì)胞體系DNA的生物合成也有抑制作用。因此,我們認(rèn)為大黃素的抗腫瘤作用除影響供能體系外,還可能影響DNA合成體系。 此外,大黃素對(duì)腸管平滑肌和血管平滑有解痙降壓作用和利尿作用,因此,大黃素可用于利膽、解痙、降低血壓。 大黃素用于治療消化性潰瘍、慢性胃炎、非潰瘍性消化不良以及胃癌等疾病,其主要原因是大黃素對(duì)幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抑制活性,它對(duì)幽門螺桿菌的較低抑制濃度為0.4ug/ml。
2019-03-12 電議[植物來(lái)源] 豆科植物落花生 Arachis hypogaea L.果實(shí)的外殼,唇形科植物筋骨草 Ajuga decumbe ns Thunb.[別名] 黃色黃素、黃示靈、5,7,3′,4′-四羥基黃酮、毛地黃黃酮[分子式及分子量] C15H10O6;286.23[物理性質(zhì)] 木犀草素屬弱酸性四羥基黃酮化合物,為黃色晶體,屬于黃酮。木犀草素熔點(diǎn):328℃-330℃(一水合物),微溶于水,溶于堿溶液(一水合物)。[藥理作用] 木犀草素抗菌、抗炎、心血管作用、解痙、祛痰、**、抑酶作用,抗氧化劑、利尿利膽。
2019-03-12 電議[物理性質(zhì)] 白色粉末[產(chǎn)品說(shuō)明]熊果酸是存在于天然植物中的一種三萜類化合物,具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)、降低血糖等多種生物學(xué)效應(yīng)。近年來(lái)發(fā)現(xiàn),熊果酸具有抗致癌、抗促癌、誘導(dǎo)F9畸胎瘤細(xì)胞分化和抗血管生成作用,極有可能成為低毒高效的新型**藥物。另外,熊果酸具有明顯的抗氧功能,因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料[藥理作用]熊果酸又名烏索酸,烏蘇酸,屬三萜類化合物。具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)儭⒔档脱堑榷喾N生物學(xué)效應(yīng)。[研究進(jìn)展]近年來(lái)發(fā)現(xiàn)它具有抗致癌、抗促癌、誘導(dǎo)F9畸胎瘤細(xì)胞分化和抗血管生成作用。研究發(fā)現(xiàn):熊果酸能明顯抑制HL-60細(xì)胞增殖,可誘導(dǎo)其凋亡;能使小鼠的巨噬細(xì)胞吞噬功能顯著提高。體內(nèi)試驗(yàn)證明,熊果酸可以明顯增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。說(shuō)明它的抗腫瘤作用廣泛,極有可能成為低毒有效的新型**藥物。
2019-03-12 電議[植物來(lái)源] 豆科植物染料木(金雀花) Genista tinctoria Linn.,廣豆根 Sophora subprostrala Chun et T.Chen 根[別名] 5,7,4’-三羥基異黃酮 染料木黃酮 金雀異黃酮[分子式及分子量] C15H10O5 ; 270.23[物理性質(zhì)] 外觀灰白色,染料木素屬于異黃酮類,297℃-298℃ 溶于DMSO 和乙醇,幾乎不溶于水 [藥理作用] 1.抗腫瘤:染料木素對(duì)人體鼻炎癌(KB)細(xì)胞有細(xì)胞毒活性. 2.降血脂:染料木素對(duì)三硝基甲苯WR1339引起的大鼠高血脂,有降低其血清中膽固醇和三甘油酸脂的作用,為后者尤為顯著.3.雌激素作用:小鼠實(shí)驗(yàn)表明,增重25mg子宮需要本品8mg,與雌酮比較,作用強(qiáng)度很小,其相對(duì)強(qiáng)度僅為1:6900.4.其它:染料木素有抑制組氨酸脫羧酶,兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶作用.
2024-04-18 電議[分子式及分子量] C15H16O3;244.29[物理性質(zhì)] 10%,20%,30%,50%:均為黃色粉沫;75%:淡黃色粉沫;95%:無(wú)色結(jié)晶。[藥理作用] 1.蛇床子素對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:靜注蛇床水提物對(duì)氯化鈣誘發(fā)的大鼠室顫及對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常均有預(yù)防作用,對(duì)后者還有明顯的治療作用。2.對(duì)心肌動(dòng)作電位及心房自搏頻率的影響:歐芹酚甲醚具有鈣拮抗作用。3.對(duì)心電圖和血流動(dòng)力學(xué)的影響:歐芹酚甲醚有抑制心臟作用,且外周阻力降低血壓下降,故在臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)引起注意。4.性激素樣作用:蛇床子浸膏 20mg 每日小鼠皮下注射,連續(xù) 32d,能延長(zhǎng)交尾期,縮短交尾休期。對(duì)去勢(shì)小鼠,相同劑量連續(xù)用 21d,出現(xiàn)交尾,并能使子宮及卵巢重量增加,蛇床子提取物亦有雄性技術(shù)樣作用,其作用部位可能在中樞。對(duì)小鼠前列腺、精囊、提肝肌重量有增加作用。5.還具有抗真菌、**、滴蟲(chóng)及殺的作用;祛痰和平喘作用;抗變態(tài)反應(yīng);局部麻醉作用;抗誘變作用;延緩衰老作用;對(duì)血漿前列腺素和環(huán)核苷酸的影響等作用。
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